Syntheseforschung zu komplexen Verbindungen

ChiroBlocks Eigenforschungsprojekte

ChiroBlock Ip-Factory

Eigene Forschungsprojekte zur Synthese komplexer Verbindungen

Als Spezialist für chemische Synthese-F&E gehören Syntheseforschung und das Entwickeln neuen Wissens zum Tagesgeschäft von ChiroBlock. Während wir diese Innovationsleistung in den anderen Geschäftsbereichen im Auftrag unserer Kunden erbringen, geschieht das in der IP-Factory in eigener Verantwortung. Seit der Unternehmensgründung bearbeiten wir kontinuierlich eigene F&E-Projekte zu neuen Verbindungen oder neuen Synthesen.

Diese "in-house" Projekte betreffen hauptsächlich die Synthese von (chiralen) Naturstoffanaloga oder anderweitig komplexe, neue Spezialchemikalien sowie die Etablierung effizienter Synthesen für spezifische Anwendungen. Nach der erfolgreichen Beendigung eines solchen Entwicklungsvorhabens wird das geschaffene "know-how" vermarktet - entweder über Lizenzen und Patente oder auch über unsere "SupplyChainFactory".

Die IP-Factory stellt eine sehr sinnvolle und ausgewogene Ergänzung zu den anderen, den kundenexklusiven Geschäftsfeldern dar. Ausschließlich die hier erzielten Ergebnisse können für unser Marketing genutzt werden. Nur hier können wir langfristig die Verwertung der Ergebnisse beeinflussen. Außerdem weist dieses Geschäftsfeld ein komplementäres Chancen- und Risikoprofil auf und stabilisiert damit das Gesamtunternehmen - ohne die Komplexität wesentlich zu erhöhen: Es werden die gleichen Ressourcen, Qualifikationsprofile und die gleiche Infrastruktur benötigt.

Im Folgenden sind ausgewählte Beispiele unserer IP-Factory aufgeführt:

➤ Synthese von chiralen, nichtnatürlichen Analoga von Naturstoffen

Die Geschichte von ChiroBlock begann mit passionierten Chemikern und deren Ideen, neue Zugänge zu chiralen Molekülen als "builing blocks" für die weitere Synthese zu finden. Als Ergebnis konnten bereits nach den ersten 2-3 Jahren neue Synthesen zu nichtnatürlichen Analoga von niedermolekularen Naturstoffen etabliert werden.

Diese ersten Resultate der IP-Factory umfassten beta(2)-Aminosäuren, gamma-Aminoalkohole und Fluor-substituierte Glycosyldonoren. Definierte oligomere Polyamine ergänzten diese Substanzklassen später. Während dieser Projekte wurde bei ChiroBlock eine starke Position auf dem Gebiet der stereoselektiven Synthesen von Feinchemikalien in enantiomerenreiner Form erarbeitet. Diese innovativen Ansätze basieren auf asymmetrischer Katalyse, auf Prozessen der Selbstorganisation und auf effizienten Reinigungsoperationen. Sie gestatten uns die wirtschaftliche Herstellung einer Vielzahl von Substitutionsmustern innerhalb jeder der genannten Substanzfamilien.

Einige dieser Produkte werden unterdessen von Partnerunternehmen, auch in größeren Mengen, produziert und vermarktet und sind in den gängigen Substanzdatenbanken zu finden. Für kleinere Mengen oder für spezielle Substanzwünsche können Sie sich direkt an ChiroBlock wenden. Erfahren Sie hier mehr über eine von ChiroBlocks proprietären Verbindungsklassen:

Nichtnatürliche beta(2)-Aminosäuren

 

➤ Neue Substanzen und Synthesen zu komplexen Molekülen mit spezifischen, anwendungsorientierten Eigenschaften

Spezielle "building blocks" und Intermediate, die unter dem Begriff "Feinchemikalien" zusammengefasst werden können, sind nur EIN Ergebnis unserer IP-Factory. Ein weiteres Feld stellen "funktionelle Moleküle" dar. Das sind Substanzen, die in Bezug auf eine Endanwendung optimierte Eigenschaften besitzen, also "Spezialchemikalien". Das jüngste Beispiel betrifft neue Konservierungsmittel für Augenmedikamente und Kosmetika.

Abgesehen von den Schleimhäuten ist das Auge die einzige "Eintrittspforte" für Bakterien und Viren in den gesunden, nicht verwundeten menschlichen Organismus. Deshalb müssen alle körperfremden Stoffe, die in Kontakt mit den Augen treten, steril sein. Das stellt die Pharmaindustrie vor besondere Herausforderungen, speziell in Bezug auf Medikamente, die mehrfach dosiert werden sollen. Die naheliegende Lösung scheint zunächst der Zusatz von wirksamen und altbewährten Konservierungsmitteln zu sein. Allerdings gibt es bei diesem Ansatz einige Probleme: Die bekannten Konservierungsstoffe sind nicht frei von Nebenwirkungen und "Wirksamkeitslücken".

Zunächst liegt es in der Natur von Bioziden, toxisch gegenüber lebenden Zellen zu sein. Das sollte idealerweise auf pathogene Zellen beschränkt sein, ist es allerdings in der Realität nicht immer. Damit wird also auch gesundes Gewebe angegriffen. Wählt man dagegen verträglichere Konservierungsmittel, so erweisen sich diese oft als nicht wirksam genug - es bleiben Lücken im Wirksamkeitsspektrum. Ein Ausweg wäre dann die Kombination mehrerer Biozide.

Das wiederum bringt neue Probleme auf den Gebieten der Wirkstoffwechselwirkungen, der Toxikologie und der Regulatorik mit sich. Heute sind Benzalkoniumchlorid (BAC), Amidine und Polyquarternium-1 (PQ-1) die am häufigsten eingesetzten Konservierungsmittel für Ophthalmica und Kontaktlinsen-Spüllösungen. Dabei ist der Einsatz von BAC und von Amidinen mit gefährlichen Nebenwirkungen, bis hin zur Keratitis, verbunden. Andererseits erweist sich das gut verträgliche PQ-1 als unwirksam gegenüber dem bedeutenden Schimmelpilz Asparagillus brasiliensis.

Damit sind diese Substanzen weit vom Wunschziel "Wirksamkeit + Verträglichkeit" entfernt. Hier haben wir angesetzt und zusammen mit der Universität Braunschweig eine Reihe von potentiell besseren Verbindungen entwickelt. Diese identifizierten Biozid-Kandidaten vereinen nicht nur die beiden erwünschten Eigenschaften, sondern sie sind zudem einfach herzustellen, gut zu handhaben und strukturell viel besser zu charakterisieren. Sie bergen das Potential, die älteren Substanzen in einer Reihe von Anwendungen zu ersetzen.

Konservierungsstoffe für Ophthalmika: ChiroBlocks neue Wirkstoff-Kandidaten

 

➤ Transfektions-Reagenzien - Polyammonium-Oligomere

Ein weiteres Ergebnis unserer IP-Factory sind spezielle Polyammonium-Oligomere, die als Transfektions-Reagenzien für DNA- oder RNA-Fragmente genutzt werden können. Damit wird ein sehr aktuelles Thema der Biotechnologie und der Bio-Medizin adressiert. Die Lipocalyx GmbH (Halle/Saale) hat auf Basis dieser Stoffklasse in den vergangenen Jahren einzigartige Transfektionsreagenzien entwickelt. Wir haben diese Entwicklung durch Lieferung neuer Substanzen sowie durch die Etablierung neuer Synthese- und Reinigungsstrategien eng begleitet.

Erfahren Sie mehr über die Lipocalyx GmbH

 

Das alles sind wichtige Beispiele unserer IP-Factory. Diese Arbeiten an eigenen F&E-Projekten auf dem Gebiet der modernen organischen Synthese fördert unsere Innovationskraft und die Fähigkeit, Syntheseaufgaben ganzheitlich über Technologiegrenzen hinweg zu denken und zu lösen. Davon profitieren auch unsere Kunden in den anderen Geschäftsbereichen - der MoleculeFactory und der ReDesignFactory.

 

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